Справочник »» Подробно о лекарствах »» Антимикробные »» Противогрибковые »» Ирунин (Верофарм)
 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 

ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата

ИРУНИН®

Регистрационный номер:

Торговое название - Ирунин ®.

Международное непатентованное название - итраконазол.

Лекарственная форма - капсулы.

Состав

Пеллеты итраконазола, достаточное количество, до получения массы содержимого капсулы 0,464 г; в пересчете на итраконазол 0,100 г.

Описание

Капсулы желтого цвета № 0. Содержимое капсул - сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство

Код ATX [Y02AC02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Итраконазол - синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата. Итраконазол активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton ftoccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая С.albicans, C.giabrata и C.krusei); Aspergius spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Фармакокинетика
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 1 до 1,5 дней. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приеме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). Итраконазол на 99,8% связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме крови, а его скорость выведение зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.
Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.
Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ. Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

Показания к применению

Ирунин в капсулах показан для лечения следующих заболеваний:

Противопоказания

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Ирунин ® в капсулах сразу после еды.
Капсулы следует глотать целиком.

ПоказаниеДозаПродолжительность
Вульвовагинальный кандидоз200 мг 2 раза в сутки или
200 мг 1 раз в сутки
1 день
3 дня
Отрубевидный лишай200 мг 1 раз в сутки
 
7 дней
15 дней
Дерматомикозы гладкой кожи200 мг 1 раз в сутки
100 мг 1 раз в сутки
7 дней
15 дней
Грибковый кератит200 мг 1 раз в сутки21 день
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких, как кисти рук и стоп, требуют дополнительного лечения в течение 15 дней по 100 мг в сутки.
Оральный кандидоз100 мг 1 раз в сутки15 дней
Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикоз

Пульс-терапия (см. таблицу).
Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капсулы Ирунина® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.
Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется два курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.
Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Локализация онихомикозов1-я нед.2-я нед.3-я нед.4-я нед.5-я нед.6-я нед.7-я нед.8-я нед.9-я нед
Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок1-й курсНедели, свободные от приема Ирунина®2-й курсНедели, свободные от приема Ирунина®3-й курс
Поражение ногтевых пластинок кистей1-й курсНедели, свободные от приема Ирунина®2-й курс    

ИЛИ
Непрерывное лечение:

По две капсулы в день (по 200 мг один раз в сутки) в течение 3-х месяцев. Выведение Ирунина® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

ПоказаниеДозаСредняя продолжительностьЗамечания
Аспергиллез200 мг 1 раз в сутки2-5 месяцевУвеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз100-200 мг 1 раз в суткиот 3 недель до 7 месяцев
Криптококкоз (кроме менингита)200 мг 1 раз в суткиот 2-х месяцев до 1 годаПоддерживающая терапия (случаи менингита)
Криптококковый менингит200 мг два раза в сутки 200 мг 1 раз в сутки
Гистоплазмозот 200 мг 1 раз в сутки
до 200 мг два раза в сутки
8 месяцев 
Споротрихоз100 мг 1 раз в сутки3 месяца 
Паракокцидиоидомикоз100 мг 1 раз в сутки6 месяцев 
Хромомикоз100-200 мг 1 раз в сутки6 месяцев 
Бластомикозот 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг два раза в сутки6 месяцев 

Побочное действие

Наиболее часто отмечаемыми побочными реакциями в связи с применением итраконазола были реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие, как диспепсия, тошнота, боль в животе и запор. Кроме того, отмечались: анорексия, головная боль, утомляемость, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха гепатит, нарушения менструального цикла, головокружение и аллергические реакции (такие, как зуд, сыпь, крапивница и ангионевротический отек), периферическая нейропатия, синдром Стивенса-Джонсона, алопеция, гипокалиемия, отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкретининемия.
В очень редких случаях при применении Ирунина развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка, и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Применение в педиатрии

Поскольку клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется использовать итраконазол только в том случае, если возможная польза превосходит потенциальный риск.

Применение во время беременности и лактации

На основании результатов доклинических исследований и в связи с тем, что исследования по применению итраконазола у беременных женщин не проводились, итраконазол следует назначать беременным женщинам только при угрожающих жизни системных микозах, когда потенциальная польза для женщин оправдывает возможный риск для плода. Так как небольшое количество итраконазола выделяется с материнским молоком, ожидаемую пользу от приема итраконазола необходимо сопоставлять с риском для ребенка при грудном вскармливании. В случае сомнений кормить грудью не следует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими, как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.
Так как итраконазол в основном метаболизируется ферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

2. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов.
После прекращения лечения уровни итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика).
Примерами таких лекарств являются:
Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

3. Влияние на связывание белков

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой

Не наблюдалось.

Форма выпуска

По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 5, 6, 7, 10, 14 или 15 капсул в банки темного стекла. Каждую банку, 1,2,3 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель:
ОАО "Верофарм".
Юридический адрес: Россия, 105082, г. Москва, ул. Большая Почтовая, д. 36.

Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д.14.
Тел.: (4722) 21-32-26, факс: (4722) 21-34-71.

 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 
o1
Справочник »» Подробно о лекарствах »» Антимикробные »» Противогрибковые »» Ирунин (Верофарм)