Справочник »» Подробно о лекарствах »» Простуда и ОРВИ
 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 

Медицинский вестник »» Избранные статьи »» №24 (163) 2000

Лекарство столетия. Аспирин. Pro et contra

Можно сказать, что XX век с фармакологической точки зрения прошел под знаком аспирина, впервые синтезированного почти полтора столетия назад. Само название этого популярного лекарственного средства напоминает классическую латынь, что как бы "облагораживает" его. Многие, вдохновленные стремлением служить науке, хотят стать аспирантами. В родстве со словом "аспирант" (воодушевленный) такие слова, как аспирания и респиратор, конспирация и знаменитое латинское cum spiro spero - пока дышу, надеюсь (можно также вспомнить и название спирометра).

Но слово "аспирин" лишь напоминает нечто классическое и латинское. Тем не менее оно первое приходит на ум, когда приходится сталкиваться с болью, воспалением, а также состоянием "после вчерашнего". В последнее десятилетие аспирин стал весьма "моден" и у кардиологов. Правда, на рубеже веков возникли некоторые сомнения в нем как панацее от инфаркта, но сейчас это недоразумение вроде бы разрешилось. Опять же в пользу нашего героя. Однако расскажем все по порядку.

В стародавние времена в распоряжении врачей, тем более домашних, не было никаких лекарств. Вспомните хотя бы месье Бовари, пользовавшего своих пациентов черт знает чем. Тем не менее семьи образованных людей могли себе позволить приходящего доктора.

Одним из таких семейных докторов был Герман Гейнрих Дрезер, родившийся в 1860 году. Молодой гамбургский врач часто наведывался в дом Хоффманов, старший из которых страдал ревматизмом. Единственное, что мог предложить молодой тридцатилетний врач, это салициловая кислота, которая в достаточно больших количествах выделялась из коры ивы рода саликс.

Салицилка неплохо помогала при лихорадке и простудах, но обладала одним недостатком, получившим даже особое название: "салицилизм". Кислота раздражала желудок и вызывала "катарр". Так французские врачи на греческий лад называли рвоту, приводившую к "очищению желудка". Только вряд ли пациентов радовал подобный "катарсис"...

Вполне вероятно, что Дрезер вел ученые беседы с сыном Хоффмана Феликсом - талантливым химиком, который был лишь на восемь лет моложе врача.

Феликс Хоффман испытывал душевную боль от страданий своего отца и пытался найти средство лишить салицилку ее раздражающих свойств. И хотя синтез уксусной и салициловой кислот был осуществлен еще в 1853 году, достать препарат было невозможно. Слухи о нем ходили в химической среде, но, подобно философскому камню, его никто не видел и не пробовал "на зуб".

Наступил год 1893-й, когда Феликс Хоффман не только синтезировал собственный аспирин, но даже создал коммерчески приемлемую технологию его производства в больших количествах. Тем не менее заслуга "продвижения" аспирина в медицинскую практику принадлежит все же Дрезеру, который лечил им отца Феликса и в 1899 году познакомил коллег с удивительными свойствами нового лекарства. Успех аспирина был ошеломляющим. Ведь до появления сульфаниламидов оставалось чуть ли не полвека! А об антибиотиках еще не знал сам Флеминг. Помимо всего прочего аспирин позволил практически забыть о салицилизме.

Сейчас интересно читать Большую медицинскую энциклопедию первого советского выпуска, которую редактировал сам Семашко. Врачам рекомендовали прописывать аспирин граммами. Мужчинам чуть ли не по 10 в день! Даже детям назначали по 2-3 грамма. С другой стороны, а что было делать врачам двадцатых годов, когда с эпидемией кокаинизма им рекомендовали бороться с помощью... героина, который к тому же прописывали при туберкулезе, язве и других патологиях (тот же Фрейд пользовал своих пациентов героином направо и налево).

Лишь в 70-е годы стал постепенно проясняться механизм молекулярного действия аспирина и его побочных эффектов, которые (пусть и в меньшей степени) повторяют феномен салицилизма. Шведы случайно открыли в простате баранов знаменитые регуляторы клеточной активности простагландины - производные жирных кислот, являющиеся внутриклеточными "медиаторами" действия гормонов.

Гормоны, связываясь с белковыми рецепторами на поверхности клеток, передают сигнал в цитоплазму, который в конечном итоге "доходит" до ядра и ген-"мишеней" гормонов. Так происходит стимуляция активности, что в итоге приводит к воспалению.

Простагландины имеются не только в клетках простаты, но и во всех остальных. В том числе и нервных. Поэтому "возбуждение" простагландинов приводит еще к генерации неврогенного воспаления и возникновению боли. К тому же такой простагландин, как тромбоксан А, стимулирует свертывание крови, которое, в свою очередь, рефлекторно вызывает сосудистый спазм. (С этим спазмом и естественным повышением артериального давления во многом связан "похмельный синдром".) Во всех этих случаях аспирин действует самым благотворным образом, гася неприятные ощущения на уровне глубоких регуляторных центров головного мозга.

И все бы было хорошо, если бы не оборотная сторона медали. Известно, что на всякую активирующую и стимулирующую молекулярную систему в ней имеется система "гашения" и торможения, ингибирования. Такой системой противодействия простагландинам служат простациклины, которые вместо спазма вызывают дилатацию сосудистой стенки и "разжижение" крови. Так, дневное бодрствование активирует клетки температурного центра в гипоталамусе мозга, а ночной сон тормозит центр и снижает температуру, в результате чего мы под утро замерзаем и начинаем кутаться в одеяло. Все это находится под контролем простагландин-простациклиновой системы.

Уже в 90-е годы стал отчасти понятен молекулярный механизм действия аспирина на фермент СОХ (циклооксигеназу), под контролем которого находится синтез этих двух классов клеточных регуляторов. В отличие от других энзиматических ингибиторов аспирин разрушает белковую молекулу СОХ, чем и объясняется его анальгетическое действие при ревматизме, головной и зубной боли, а также легких травмах.

Однако и СОХ не один. Существует другая его форма, которая стимулирует синтез простациклинов, что может приводить к желудочным и кишечным кровотечениям, гастриту и другим побочным эффектам аспирина. Вот почему не рекомендуется прописывать аспирин страдающим гастритом и язвой.

В то же время вряд ли стоит отказываться от аспирина сердечникам. Тем более что у них дозы не превышают 75 мг в день. Постоянный прием аспирина эффективно предупреждает развитие инфарктов и инсультов, особенно у подверженных этим рискам развития сосудистой патологии. Критикам же аспириновой профилактики ответил недавно "Бритиш медикэл джорнел".

В ноябрьском номере он опубликовал статью оксфордских специалистов под руководством доктора Юн Коньлока, которые длительное время осуществляли "диспансерное наблюдение" за 66 тысячами человек. Обследуемые были разбиты на две группы: одна получала аспирин в указанной выше дозе, а другая - плацебо. В первой группе частота кровотечений составила 2,5%, во второй же - всего 1,4. Казалось бы, вывод ясен.

Вместе с тем руководитель не столь категоричен. Он предлагает взглянуть на положение дел с сердечниками трезво. Если сравнивать смертность по обеим группам, то она оказывается выше от инфарктов, нежели от кровотечений. К тому же снижение свертываемости крови благотворно с точки зрения развития второго инфаркта. Что "реабилитирует" аспирин, уверенно встретивший свой второй век...

Игорь ЛАЛАЯНЦ
(По материалам British Medical Journal)

 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 
o1
Справочник »» Подробно о лекарствах »» Простуда и ОРВИ