»» Подробно о лекарствах »» F. Hoffmann-La Roche »» Тамифлю
 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 

Тамифлю
Oбщие сведения

Краткое описание

Тамифлю (осельтамивир) — пероральный противовирусный препарат для лечения гриппа, относящийся к классу ингибиторов нейраминидазы (ИНА). Препараты этого класса предотвращают распространение вируса гриппа в организме и действуют на все клинически значимые штаммы. Тамифлю назначают как для профилактики, так и для лечения гриппа.

Благодаря нейраминидазе вирус гриппа может инфицировать новые клетки. При подавлении нейраминидазы вирус не в состоянии покинуть клетку, и погибает. В этой ситуации вирус не способен распространяться в другие клетки организма и инфицировать их. В отличие от более ранних противовирусных препаратов, ингибиторов М2, ИНА эффективно действуют на вирусы гриппа типа А и В.

Тамифлю является доказанным эффективным средством лечения гриппа у взрослых и детей старше года, и профилактики у взрослых и детей старше 1 года.

Тамифлю назначают перорально. Форма выпуска — удобная для применения капсула (75 мг). Препарат обладает системным действием, то есть может проникать во все органы и ткани организма, где происходит размножение вируса. Доза для лечения гриппа взрослых составляет 75 мг (1 капсула) два раза в сутки в течение 5 дней. Одной упаковки Тамифлю (10 капсул) достаточно для полного курса лечения. Для достижения максимальной эффективности терапия должна начинаться в первые 48 часов после появления симптомов заболевания. Профилактическая доза составляет 75 мг (1 капсула) один раз в сутки (возможная длительность приема — до 6 недель).

В 1996 г. компания Ф. Хоффманн-Ля Рош приобрела все права на разработку и маркетинг препарата у Gilead Sciences, Foster City, California.

Вывод препарата на рынок состоялся в 1999-2000 гг. в Северной Америке (США и Канада) и Швейцарии.

На европейском рынке препарат появился в 2002-2003 гг.

Лечение Тамифлю получили около 50 млн. пациентов почти в 80 государствах мира — США, Японии, Канаде, Австралии, Швейцарии, странах ЕЭС и Латинской Америки.

Тамифлю запатентован до 2016 г. Патент принадлежит компании Gilead.

Информация об эффективности Тамифлю

При назначении в рекомендуемой дозе (75 мг два раза в сутки в течение 5 дней) Тамифлю приводит к облегчению симптомов на 38%, снижению частоты вторичных осложнений, таких как бронхит, пневмония и синусит, у здоровых по другим показателям пациентов на 67%, сокращению продолжительности заболевания гриппом на 37%. Эти данные получены по результатам сезонных вспышек гриппа.

Результаты лечения почти 4 тыс. пациентов показывают, что общая частота развития резистентности вируса к Тамифлю составляет 0,4% у взрослых и 4% у детей в возрасте от года до 12 лет.

В настоящее время Тамифлю больше всего востребован в Японии. По оценкам Ф. Хоффманн-Ля Рош, из 16 млн. больных гриппом в этой стране в сезон 2004/2005 гг. Тамифлю получали около 6 млн. Даже при столь объемном применении резистентность к препарату отмечается весьма редко. Такие выводы можно сделать на основе данных, собранных Neuraminidase inhibitor susceptibility network (NISN) — сообществом по изучению чувствительности к ингибиторам нейраминидазы, изучавшим резистентность вируса, выделенного у 1180 больных гриппом в Японии. Только в четырех случаях из 1180 (0,34%) чувствительность к Тамифлю была сниженной, что указывает на низкую частоту резистентности к препарату.

В статье Jong et al., опубликованной в New England Journal of Medicine (NEJM) 2 декабря 2005 г., приводятся следующие данные:

  • у выздоровевших пациентов подтверждается быстрое и стойкое снижение титра вируса;
  • при стандартном режиме терапии у пациентов зарегистрировано два случая резистентности.
  • необходимо дальнейшее изучение более высокой дозировки, большей продолжительности лечения и возможностей комбинированной терапии.
  • NEJM подтверждает важность Тамифлю как препарата активной терапии. Формирование запаса этого средства необходимо сделать частью плана по подготовке к пандемии.
  • максимальные результаты лечения достигаются при его раннем начале лечения, поэтому возможность быстрого получения Тамифлю и раннего начала терапии дает преимущества как при сезонных вспышках, так и при пандемии гриппа.

Данные о безопасности Тамифлю

С момента появления на фармацевтическом рынке Тамифлю был назначен почти 50 млн. пациентов. Доказано, что препарат имеет превосходный профиль безопасности.

Смертность среди пациентов, получавших Тамифлю (взрослые и дети), ниже, чем у больных гриппом, которым Тамифлю не назначали. По данным независимых исследований, при терапии Тамифлю детская смертность снижается на 60-90%.

Увеличение частоты психоневрологической симптоматики при терапии Тамифлю по сравнению с общими показателями не наблюдалось. Необходимо учитывать, что психоневрологические события характерны для больных гриппом и часто ассоциируются с высокой температурой. Начиная с середины 90-х годов ХХ века в педиатрической научной литературе неоднократно публиковались сообщения о случаях энцефалита (воспаление мозга) или энцефалопатии, ассоциированных с гриппом.

В Японии из 11,6 млн. детей, получивших с 2001 г. терапию Тамифлю (всего лечение препаратом прошли 24,5 млн. пациентов), зарегистрировано 12 летальных исходов у пациентов в возрасте от года до 16 лет.

По заключению Управления по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными препаратами США (FDA), данные случаи не связаны с назначением Тамифлю. По крайней мере восемь умерших детей страдали другими заболеваниями, такими как нарушение функции почек, врожденные заболевания ЦНС и астма, либо имели серьезные осложнения после гриппа — пневмонию, отек легких, миокардит и панкреатит.

Пандемия гриппа

Грипп — тяжелое заболевание, вызываемое вирусами типа А и В, которое носит сезонный характер и отмечается, как правило, осенью и зимой. По оценкам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), ежегодно в мире гриппом и ОРВИ заболевают до 500 миллионов человек ( 5-15% населения), от 3-х до 5-и миллионов случаев инфекции протекает в тяжелой форме. Каждый год в мире регистрируют от 250 000 до 500 000 смертельных случаев.

По заключению ВОЗ, пандемия гриппа возникает при появлении нового штамма вируса гриппа А, против которого у человека не выработан иммунитет. Такая ситуация приводит к массовым заболеваниям и высокой смертности. За столетие пандемии гриппа случаются приблизительно три раза. Во время пандемии в мире одновременно умирает очень много людей.

Пандемия гриппа и Тамифлю

Поскольку Тамифлю был разработан как препарат, действующий на все клинически важные штаммы вируса гриппа, он должен быть эффективен и против пандемического штамма.

Циркулирующие в настоящее время штаммы H5N1 в основном поражают птиц, они не могут активно передаваться от человека человеку. Для того чтобы стать пандемическим штаммом, легко инфицирующим людей, вирус должен подвергнуться дальнейшим изменениям.

Как было продемонстрировано ведущими международными исследовательскими группами, применение Тамифлю значительно увеличивает выживаемость среди животных, зараженных различными штаммами гриппа птиц H5N1, включая ныне существующий высоковирулентный «вьетнамский» штамм.

Согласно рекомендациям Ф. Хоффманн-Ля Рош, прием рекомендуемой дозы препарата и соблюдение продолжительности лечения / химиопрофилактики — это минимальные меры, необходимые для сдерживания пандемического гриппа. При отсутствии вакцинации против данного штамма вируса Тамифлю может сыграть важную роль в лечении заболевших.

В настоящее время Ф. Хоффманн-Ля Рош поддерживает многие исследования на животных, в результате которых будет дана оценка противовирусного действия Тамифлю на вирус гриппа птиц H5N1. Рош также ведет переговоры с ВОЗ об организации клинических исследований, которые могли бы дать дополнительные данные.

Сырьем для производства Тамифлю является экстракт шикимовой кислоты, выделяемой из оболочки семян (в форме восьмиугольника) звездчатого аниса. Процедуру выполняет поставщик Рош. Ф. Хоффманн-Ля Рош используется специальный вид аниса, произрастающий в четырех горных провинциях на юго-западе Китая (Guanxi, Sichuan, Yunnan и Guizhou), известных урожайностью и особой чистотой. Для получения урожая необходимы специальные агроклиматические условия (влажность, жара и высокогорье), имеющиеся только в гористых областях, где традиционно выращивают анис. Из 30 кг аниса получают 1 кг шикимовой кислоты.

Сейчас шикимовую кислоту в основном получают из звездчатого аниса. Однако в ближайшие годы Ф. Хоффманн-Ля Рош и партнеры планируют значительно увеличить ферментационные мощности, что со временем приведет к изменению пропорции. Для сбраживания Рош применяет бактерии E. coli, производящие шикимовую кислоту при большом потреблении сахара. Микроорганизмы размножаются, растут и впоследствии перемещаются во все более крупные ферментеры.

Заказы Тамифлю на случай возможной пандемии

В настоящее время Рош подписаны соглашения более чем с 65 странами об объемах и схемах поставок Тамифлю для формирования запасов.

Из-за высокого спроса на Тамифлю и продолжительности производственного процесса Рош распространила сообщения о невозможности выполнения крупных заказов на поставки без предварительной договоренности. В связи с этим на протяжении последних трех лет компания обращалась к национальным правительствам с призывом планировать создание запасов заранее.

В августе 2005 г. компания Рош осуществила безвозмездную передачу запасов быстрого реагирования, включающую 3 млн. курсов лечения Тамифлю. В январе 2006 г. Рош объявила о дополнительном пожертвовании ВОЗ 2 млн. курсов лечения, или 20 млн доз Тамифлю, с целью организации региональных запасов для лечения эпизодов гриппа птиц или на случай пандемии. В целом пожертвования для помощи больным при пандемии, переданные ВОЗ, составят 5,125 млн. курсов лечения.

Тамифлю: Дозировки, противопоказания и предупреждения

Тамифлю: Досье препарата



o1
»» Подробно о лекарствах »» F. Hoffmann-La Roche »» Тамифлю



Top100