Справочник »» Подробно о лекарствах »» UCB Pharma »» Кардиология
 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 
А.А.Кириченко

Стенокардия и острый коронарный синдром

СТАБИЛЬНАЯ СТЕНОКАРДИЯ НАПРЯЖЕНИЯ
ОГЛАВЛЕНИЕ

В этой главе:
b-адреноблокаторы

Неселективные b-адреноблокаторы
Кардиоселективные  b-адреноблокаторы
Противопоказания к применению b-адреноблокаторов
Синдром отмены b-адреноблокаторов

А также:

Нитраты
Антагонисты кальция

b-адреноблокаторы


Блокаторы b-адренорецепторов — одна из главных групп лекарственных средств для лечения стенокардии напряжения. Основным механизмом антиангинального действия b-адреноблокаторов является снижение энергетических затрат сердца. Блокада b-адренорецепторов, урежая частоту сердечных сокращений и снижая систолическое давление, уменьшает выполняемую сердцем работу, особенно во время нагрузки, благодаря чему сокращается потребность миокарда в кислороде. Кроме того, за счет удлинения диастолы возрастает время коронарной перфузии, улучшается кровоснабжение субэндокардиальных слоев миокарда.

В клинической практике препараты с b-адреноблокирующим эффектом подразделяются главным образом по избирательности действия и наличию симпатикомиметической активности.
1. Неселективные, ингибирующие как b1, так и b2-адренорецепторы:
а) не имеющие симпатикомиметической активности: пропранолол, соталол, тимолол;
б) имеющие симпатикомиметическую активность: окспренолол, пиндолол.
2. Кардиоселективные, ингибирующие ргадренорецепторы:
а) не имеющие симпатикомиметической активности: атенолол, метопролол, талинолол;
б) имеющие симпатикомиметическую активность: ацебутолол.

Неселективные b-адреноблокаторы
Пропранолол (анаприлин, обзидан). Из всех b-адреноблокаторов наиболее изучено антиангинальное действие пропранолола, являющегося эталоном, с которым сравнивается эффективность всех лекарственных средств этой группы. Пропранолол оказывает выраженное антиангинальное действие, улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок, снижает частоту развития инфаркта миокарда и смертность!

Пропранолол быстро всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме наблюдается через 1-1,5 часа после приема. У большинства пациентов максимальный антиангинальный эффект выявляется через 3 часа после приема 40 мг препарата и существенно снижается к 6-му часу. С увеличением дозы продолжительность антиангинального эффекта возрастает. Каждому больному дозу пропранолола необходимо подбирать индивидуально, ориентируясь на клинический эффект, частоту сердечных сокращений и уровень АД.

Отработка дозы b-адреноблокаторов должна осуществляться в амбулаторных условиях. Начальная доза пропранолола обычно небольшая: 20 мг на прием. Это особенно важно для пожилых больных, т.к. у них клиренс препарата снижен. Через 2-3 дня дозу повышают до 40 мг на прием, а при отсутствии эффекта — до 80 мг на прием. Следует учитывать, что при активизации больного доза, подобранная для пациента в состоянии физического и психического покоя, нередко оказывается недостаточной. Поскольку при увеличении уровня физических и эмоциональных нагрузок возрастает выраженность активизации симпатической нервной системы, а следовательно, и содержание ее медиаторов (главным образом норадреналина), необходимая для достижения антиангинального эффекта доза р-адреноблока-торов будет в значительной мере зависеть от физической активности пациента, характера и частоты стрессов. Критерием адекватности бета-адреноблокады становится ограничение прироста ЧСС на выполняемую нагрузку, и дозу препарата приходится корректировать соответственно ее уровню. Поэтому на каждой ступени расширения режима необходим контроль ЧСС и АД. С помощью подбора дозы b-адреноблокатора следует стараться не допускать увеличения двойного произведения (ЧСС х систолическое АД) во время нагрузки до критического уровня, при котором возникает ангинозный приступ или депрессия сегмента ST. Наиболее частой причиной малой эффективности пропранолола является недостаточность его дозировок.

Надолол (коргард) — неселективный b-адреноблокатор пролонгированного действия. По продолжительности антиангинального действия более чем в 3 раза превосходит пропранолол. Лечение надо-лолом обычно начинают с приема 40 мг препарата 1 раз в сутки. Учитывая кумулирование b-адреноблокирующего действия, дозу препарата повышают при необходимости через 5-7 дней (время достижения максимального эффекта). Попытки более быстрого увеличения дозы могут привести к развитию брадикардии и артериальной гипотензии. Суточная доза надолола колеблется от 40 до 240 мг. Преимущество лечения надололом — возможность поддержания стабильной концентрации препарата в крови при однократном приеме в сутки.

Пиндолол (вискен) — неселективный b-адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, т.е. проявляет одновременно некоторое стимулирующее (агонистическое) действие на рецепторы. Пиндолол и другие b-адреноблокаторы с частичной симпатомиметической активностью обладают меньшими кардиодепрес-сивными свойствами и не оказывают существенного угнетающего действия на частоту сердечных сокращений в покое, поэтому им отдают предпочтение при исходной тенденции к брадикардии. Лечение начинают с приема 5 мг препарата 3 раза в день, постепенно наращивая дозу, ориентируясь на динамику ЧСС и АД, как и при лечении пропранололом.

Кардиоселективные b-адреноблокаторы

Атенолол. Относится к длительно действующим селективным р-адреноблокаторам. Продолжительность антиангинального действия около 12 часов (от 6 до 24 ч). Применяется в дозе по 50,100, реже по 200 мг 1-2 раза в сутки.

Метопролол. По действию близок к атенололу. Суточная доза обычно составляет 100-200 мг и делится на 2-3 приема.

Талинолол (корданум) обладает теми же фармакологическими свойствами, что и другие препараты этой группы. В обычных дозах (50-100 мг 3 раза в сутки) эффективность корданума значительно уступает пропранололу. Для достижения бета-блокирующего эффекта, аналогичного действию 40 мг пропранолола, корданум необходимо назначать в разовой дозе не менее 200 мг. При этом кардиоселективность препарата теряется.
Следует учитывать, что кардиоселективность является лишь относительной и ослабевает с увеличением дозы b-адреноблокаторов.

Противопоказания к применению бета-адреноблокаторов

Данные препараты нельзя применять при выраженной брадикардии (менее 50 уд/мин), артериальной гипотонии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст), нарушениях атриовентрикулярной проводимости II-III ст., наличии симптомов сердечной недостаточности, бронхоспазме, синдроме Рейно. Бета-адреноблокаторы, если не происходит значительного снижения АД, не оказывают существенного влияния на течение перемежающейся хромоты и могут успешно применяться у подавляющего большинства пациентов с сопутствующим атероскле-ротическим поражением артерий нижних конечностей.

Синдром отмены b-адреноблокаторов

Резкое прекращение лечения ведет к развитию гиперсимпатикотонии и может сопровождаться нарастанием тяжести стенокардии, развитием инфаркта миокарда, фибрилляции желудочков. Риск развития осложнений тем больше, чем тяжелее форма стенокардии и чем эффективнее подавлялись симптомы заболевания b-адреноблокадой. Поэтому резкое прекращение лечения b-адреноблокаторами больным ИБС противопоказано. Если лечение b-адреноблокаторами должно быть прекращено, отмена осуществляется путем постепенного уменьшения дозы в течение 10-14 дней в условиях ограничения физической активности и под строгим наблюдением.

 Здоровый образ жизни с современными технологиями Соглашение об использовании 
o1
Справочник »» Подробно о лекарствах »» UCB Pharma »» Кардиология